El antiestrógeno Nolvadex evita la ginecomastia y la retención de agua bloqueando los receptores de estrógenos del tejido corporal afectado, inhibiendo la unión de los estrógenos y los receptores. Sin embargo, es importante entender que Nolvadex no previene la aromatización, sólo actúa como un antagonista de los estrógenos. Esto significa que no previene que la testosterona y sus derivados sintéticos (esteroides) se conviertan en estrógenos, sólo “pelea” con ellos en una especie de “competencia” por los receptores de estrógenos. Esta característica tiene una desventaja, ya que después de la interrupción de Nolvadex puede ocurrir un “efecto de rebote”, lo cual significa que repentinamente hay muchos receptores de estrógenos libres los cuales pueden ser atacados por lo estrógenos presentes en la sangre. Por esta razón se recomienda la ingesta combinada con Proviron. Nolvadex también es útil durante una dieta debido a que ayuda a quemar la grasa. Aunque Nolvadex no tiene ningún efecto quemador de grasa directo, su efecto anti estrogénico ayuda a mantener los niveles de estrógenos tan bajos como sea posible. Nolvadex debe ser tomado sobre todo cuando se utilizan esteroides con fuertes componentes androgénicos como el Dianabol (D-bol) y Anadrol, y los compuestos varios de testosterona. Los atletas que tienen una tendencia a retener agua y quiénes tienen algún trastorno mamario deben tomar Nolvadex como una medida preventiva durante cada tratamiento con esteroides. Debido a que Nolvadex es muy eficaz en la mayoría de los casos, no es ninguna maravilla que varios atletas puedan tomar Anadrol y Dianabol (D-bol) hasta el día de la competición, y en combinación con un diurético se vean totalmente pegados cuando estén en la tarima. Aquéllos que ya tienen un bajo nivel de grasa corporal logran una dureza muscular visiblemente mejorada con el uso de Nolvadex.

A varios bodybuilders les gusta usar Nolvadex al final de un ciclo de esteroides debido a que aumenta la propia producción de testosterona del cuerpo. Éstos pueden ocurrir después de la interrupción de los esteroides cuando el nivel del andrógeno en relación a la concentración de estrógenos es demasiado bajo y los estrógenos se vuelven la hormona dominante.

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